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泰诺福韦的药效在体内能停留多长时间?
Date: 2022/09/19
它现在的正式名称叫替诺福韦。
替诺福韦用于抗人类免疫缺陷病毒(艾滋病病毒)。目前抗艾滋病病毒药主要是通过抑制病毒的逆转录酶和蛋白酶而发挥作用。按化学结构和作用机制,抗艾滋病病毒药分为核苷类逆转录酶抑制药、非核苷类逆转录酶抑制药、蛋白酶抑制药。替诺福韦属于核苷类逆转录酶抑制药。
替诺福韦在胃肠道内几乎不吸收,因此只能进行酯化、成盐,先制作成前药替诺福韦酯富马酸盐,该药可用于治疗人体免疫缺陷病毒感染和成人慢性乙型病毒性肝炎。
替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收,并降解成活性物质替诺福韦。之后替诺福韦被细胞激酶磷酸化,生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸盐,以此抑制病毒的DNA合成。
在给药后1-2小时,替诺福韦达到血药浓度峰值。如果与食物同时服用,生物利用度可增加40%。替诺福韦二磷酸盐的细胞内半衰期约为10小时,可以适用于一天给药一次。
对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯是阿德福韦酯和泰诺福韦酯的一步重要中间体,可用于实验室研发过程和化工生产合成过程中。对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯用作替诺福韦酯中间体、核苷类抗病毒药物类中间体、膦配体、除草剂和杀菌剂等。
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